Опиоидные анальгетики. Список препаратов, механизм действия, побочные эффекты

Опиоидные или наркотические анальгетики – это химические вещества, которые обладают безусловной дееспособностью снимать или понижать болевые ощущения. В список препаратов входят средства, которые приводят к лекарственной зависимости (наркомании).

Что это

Обезболивающий эффект выявляют вещества с разной молекулярной структурой и способом реализации механизмов воздействия. Современные обезболивающие препараты разделяются на 2 подгруппы: наркотики и ненаркотические анальгетики.

Наркотические средства характеризуются сильно выраженным обезболивающим эффектом, но также они способны вызвать побочные явления в виде развития пристрастия. Не наркотические препараты имеют менее выраженное действие и не вызывают привыкания.

Опиоидные средства относятся к наркотической подгруппе, им свойствен сильный обезболивающий эффект, который обеспечивает их применение с целями снятия болей в различных областях медицины.

Наиболее широкое использование опиоиды получили при терапии следующих патологий:

• травм;
• хирургических вмешательств;
• ранений;
• онкологических заболеваний;
• инфарктов миокарда.

Характерной особенностью средств является оказание влияния на центральную нервную систему в виде вызовов эйфории, смены эмоционального настроения, реакций на болевой синдром.

Пациенты, получающие соответствующее лечение, отмечают, что боль не проходит, просто к ней появляется безразличие. Существенным недостатком опиоидов служит большая вероятность развития психической и физической зависимости от них.

Врачи отмечают, что опиоидные анальгетики, такие как морфин, оксикодон и фентанил, играют ключевую роль в лечении сильной боли, особенно в онкологии и после хирургических вмешательств. Механизм действия этих препаратов заключается в связывании с опиоидными рецепторами в центральной нервной системе, что приводит к снижению восприятия боли и улучшению качества жизни пациентов. Однако, несмотря на их эффективность, врачи подчеркивают важность осторожного применения из-за риска развития зависимости и побочных эффектов. К числу последних относятся угнетение дыхания, тошнота, запоры и сонливость. Специалисты настоятельно рекомендуют индивидуализированный подход к назначению опиоидов, а также использование альтернативных методов обезболивания, чтобы минимизировать негативные последствия и повысить безопасность лечения.

НПВС — нестероидные противовоспалительные средства — механизм действия, показания, побочные эффекты

Классификация опиоидных анальгетиков

https://youtube.com/watch?v=hKPBg_T1Cwk%3Ffeature%3Doembed

Опиоидные анальгетики, список препаратов которых включает вещества, вызывающие наркозависимость, классифицируются в зависимости от происхождения, способа получения и влияния на опиатные рецепторы.

Степень эффективности болеутоляющих веществ ученые сравнивают с классическим представителем ряда – морфином.

В зависимости от обезболивающих возможностей вещества разделяют следующим образом:

• Суфентанил — в 500 раз сильнее морфина;
• Ремифентанил — в 200 раз сильнее морфина;
• Фентанил — в 100 раз сильнее морфина;
• Альфентанил — в 30 раз сильнее морфина.

По химическому строению и происхождению

По происхождению препараты разделяются на природные, полусинтетические и синтетические соединения. В список природного сырья входят морфин и кодеин. Искусственные соединения представлены тримеперидином, фентанилом.

Полусинтетические наркотические анальгетики:

• героин;
• дигидроморфон;
• морфинон;
• эторфин;
• бупренорфин.

В процессе изготовления анальгетиков в фармакологии удается получить вещества, которые являются антагонистами морфина (антидотами): налоксон, налтрексон.

Опиоидные анальгетики, такие как морфин, оксикодон и фентанил, широко используются для облегчения сильной боли, особенно в послеоперационный период или при хронических заболеваниях. Их механизм действия основан на связывании с опиоидными рецепторами в центральной нервной системе, что приводит к снижению восприятия боли и повышению болевого порога. Однако, несмотря на их эффективность, многие пациенты и медицинские работники выражают опасения по поводу побочных эффектов, таких как зависимость, угнетение дыхания, запоры и сонливость. Эти риски подчеркивают необходимость осторожного назначения и мониторинга при использовании опиоидов, что вызывает активные дискуссии о безопасных альтернативах и методах лечения боли.

По влиянию на опиоидные рецепторы

Степень болеутоляющей эффективности и проявления побочных действий анальгетиков зависит от свойств их молекулярного строения и химико-физических характеристик веществ, которые способны вступать в контакт с рецепторами, вовлекающимися в медикаментозные реакции.

В 70-х гг. прошлого века ученые обнаружили специфические рецепторы, регулирующие болевые ощущения (опиоидные), а также нейропептиды с морфиноподобным действием. Чувствительные нервные окончания (рецепторы) локализуются в основном в головном мозге, но также в небольших количествах вмещаются в разных органах и тканях.

В центральной нервной системе рецепторы размещаются в тех местах, где происходит перенесение и процесс преобразования болевых импульсов. Существуют разные степени влияния нейропептидов на опиатные чувствительные окончания. Ученые разделяют 5 субпопуляций, которые выполняют разные функции.

Все болеутоляющие препараты разделяются согласно особенностям функционирования с опиоидными чувствительными окончаниями на подгруппы:

• агонисты, воздействующие на все рецепторы (морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил);
• агонисты-антагонисты, активизирующие одни и блокирующие другие группы рецепторов (налбуфин, буторфанол);
• частичные агонисты, активизирующие первую группу субпопуляции (бупренорфин);
• антагонисты, которые выключают все типы рецепторов (налоксон, налтрексон).

Механизм действия

Опиоидные анальгетики (список препаратов незначителен) имеют механизм действия, который базируется на угнетении таламических областей мозга, отвечающих за болевую чувствительность и проведение импульсов к оболочкам центральной нервной системы.

Воздействие лекарств необходимо рассматривать при помощи принципов функционирования нейронных сетей головного мозга, которые обеспечивают эффект обезболивания через свойства разных типов рецепторов. Они во всех областях центральной нервной системы до сих пор до конца не выяснены.

Однако известно, что у пациентов опиоидные средства вызывают следующие изменения:

• обезболивание;
• сонливость;
• смену настроения и психологического состояния.

Одной из характерных особенностей ряда служит то, что его применение не вызывает потерю сознания. Если пациент не испытывает боли и ему вводят морфин в обычной дозе, то у человека это может вызвать дискомфортные ощущения.

Ученые доказали, что способность облегчения боли имеет избирательный характер, так как блокируются только болевые рецепторы. При этом другие сенсорные модальности остаются нетронутыми.

Анестезиологи различают 2 вида боли:

• Ощущения вызываются посредством стимуляции ноцицептивных рецепторов с передачей импульса через нейронные сети.
• Синдром, который возникает через повреждение нервных волокон (нейропатическая боль).

Первый вид более легко поддается лечению опиоидами. Второй обычно слабо реагирует на наркотические анальгетики и требует корректировки дозы в сторону повышения.

Эффекты

Обезболивающий эффект опиатных анальгетиков обусловливается их взаимодействием с рецепторами разных типов. Все эффекты обуславливаются механизмом действия данных препаратов.

В список возможных сфер воздействия входят:

• мышечная ригидность;
• послеоперационная дрожь;
• тошнота и рвота;
• респираторные и сердечно-сосудистые эффекты;
• толерантность или привыкание.

Центральные

Опиоидные анальгетики, список препаратов которых вмещает вещества с высокой вероятностью развития побочных явлений, имеют центральные эффекты от использования.

К направленному действию наркотических веществ относятся:

• обезболивание;
• эйфория;
• успокоительный эффект;
• угнетение дыхания;
• подавление кашля;
• миоз (сужение зрачков);
• ригидность мышц тела (скованность движений);
• тошнота и рвота;
• привыкание (наркомания).

Угнетает кашлевой центр кодеин путем снижения возбудимости дыхательной системы к углекислоте и рефлекторным воздействиям. Влияние на рвотный центр проявляется двояко: с одной стороны наблюдается торможение, с другой – стимуляция на триггерную зону центра. На практике это означает, что у 20-40% пациентов наблюдается тошнота и рвота, сменяемые быстрым угнетением рефлекса.

Седативный эффект выражается помутнением сознания, которое сопровождается нарушением интеллектуальных способностей. Ригидность мышц скелета приводит к снижению тонуса дыхательной мускулатуры, что несет дополнительную нагрузку на функцию легких. Сужение зрачков связано с действием морфина на глазные двигательные нервы.

Привыкание к препаратам проявляется в виде снижения эффекта от лекарства при его длительном использовании. В результате пациенты становятся зависимыми от дозы. Если человеку назначаются высокие дозы препаратов, то зависимость развивается быстрее.

У пациентов с хроническими болями толерантность развивается медленнее. Проявляется она чувством блаженства и безразличием к окружающим, потерей страха и тревоги. Ощущения вызывают желание повторного приема препарата и формируют психологическую зависимость, которая служит первой стадией наркомании.

Периферические

К периферическим эффектам от опиатов относятся нарушения в работе внутренних органов. Состояния объясняются тем, что действующие вещества способны повышать тонус гладкомышечных органов. Периферические эффекты связаны с взаимодействием препаратов с определенными рецепторами.

В результате влияния лекарств повышается тонус кишечника и замедляется его перистальтика, а также скорость прохождения пищевых масс. Далее увеличивается степень усваивания воды из органов пищеварения, которая приводит к появлению запоров.

Развитию состояний способствует общая слабость и незначительная физическая нагрузка пациентов. Обычно таким людям врачи назначают слабительные препараты.

Способен морфин увеличивать тонус желчных протоков, тем самым нарушая секрецию желчи и ферментов в кишечнике. Увеличение напряжения мочеточников и пузыря приводит к появлению проблем с мочеиспусканием.

Кому показаны

Наркотические анальгетики служат последним способом обезболивания, когда другие средства не дают требуемого эффекта. Врачи проводят их назначение в самую последнюю очередь.

Показаниями для использования опиоидных препаратов служат следующие проявления:

• острый болевой синдром при травмах, ожогах, хирургических манипуляциях;
• хронические сильные боли, которые связаны с опухолевидными процессами в онкологической практике;
• острая фаза инфаркта миокарда;
• отек легких с одышкой;
• обезболивание послеродовой деятельности;
• в послеоперационный период в качестве анестезии;
• почечные и печеночные колики.

Возможный вред

Опиоидные анальгетики (список препаратов разделяется в зависимости от механизма воздействия) имеют ряд побочных явлений от применения, в который входят следующие состояния:

• угнетение дыхательной функции;
• поднятие артериального давления;
• задержка мочеиспускания;
• аллергические реакции в виде крапивницы в области носа;
• поднятие внутричерепного давления;
• появление чувства обеспокоенности;
• дрожание конечностей;
• гиперактивность;
• проявление рвотного рефлекса с тошнотой;
• запор.

Кому противопоказаны

Противопоказаниями к использованию наркотических анальгетиков служат следующие аспекты:

• бронхиальная астма;
• состояние угнетения дыхательного центра;
• травмы и повреждения головного мозга, сопровождающиеся поднятием внутричерепного давления;
• период беременности и родовой деятельности, так как средства способны понизить тонус матки и увеличить период родов, а также влияют на дыхательный центр ребенка;
• детский возраст до 2 лет через наличие высокой чувствительности органов дыхания к опиоидам;
• преклонный возраст из-за медленного усваивания морфина.

Зависимость

Лекарственная зависимость проявляется в виде прогрессирующего снижения эффекта морфина при продолжительном использовании препаратов. Эффект носит зависимый от дозы характер.

При первичном употреблении высокой дозировки толерантность развивается быстрее, чем при нормальном приеме, и возникает потребность увеличения количества лекарств. Ученые выявили, что у пациентов, имеющих хронический болевой синдром, толерантность развивается медленнее.

Степень выраженности зависимости от морфина по отношению к разным эффектам проявляется неодинаково. Более сильная связь наблюдается в отношении обезболивания, эйфории, успокоительного эффекта, тошноты и рвоты, угнетения дыхания. Незначительная толерантность проявляется в отношении миозов и запоров.

Ученые выявили, что зависимость по отношению к эйфории и респираторному эффекту снижается быстрее уже на протяжении нескольких дней после отмены средств, а устойчивость к мышечному эффекту способна сохраняться до нескольких месяцев.

Доказано, что эффекты эйфории и толерантности, которые появляются при применении препаратов (особенно при внутривенном введении), взаимосвязаны. Эйфория формирует психологическую зависимость при отмене препарата.

На этом этапе появляются негативные эмоциональные переживания, но если продолжить использование опиатов, то развивается пристрастие, которое выражается стремлениями к их поиску и приему, с развитием трудно управляемого характера.

Физическая зависимость появляется вместе с формированием толерантности к опиоидным средствам. Как только начинает наблюдаться снижение эффекта от введения лекарств, так сразу же констатируется наркозависимость.

Характерным признаком физической зависимости служит абстинентный синдром или синдром отмены, который выражается следующими признаками:

• возбуждение, беспокойство, чувство тревоги и враждебности;
• бессонница;
• лихорадка;
• слезоточивый насморк;
• ощущение головной боли;
• рвота;
• диарея;
• тахикардия.

Если пациенту необходимо отменить препарат, то это следует делать постепенно, снижая дозу приблизительно на 20% в день. В таких случаях реже наблюдается абстиненция.

Отравление

Список препаратов опиоидных анальгетиков содержит средства, которые характеризуются высокими рисками получения отравлений. В результате передозировки лекарствами возникает острая интоксикация, которой свойственны следующие признаки, выложенные в хронологическом порядке появления:

1. Спустя 20-30 мин. после приема средств может наблюдаться головокружение, рвота, сонливость, бессилие, смена психологических состояний от эйфории до ступора с сужением зрачков.
2. Далее стремительно наступает анальгезирующий эффект с переходом в кому.
3. Во время сна наблюдается снижение частоты дыхания до 2-3 раз в минуту, появление аритмичности, возможно развитие отека легкого, цианоза.
4. После наступает резкое снижение артериального давления (в детском возрасте до судорог).
5. Возможно появление неблагоприятного исхода (смерти), который наступает на протяжении 6-18 ч через паралич дыхательной системы и ее недостаточность.

В ходе благоприятного течения отравления наблюдается переход из комы в сон продолжительностью до 1,5 суток с последующим проявлением абстинентного синдрома (чувства усталости, разбитости, головной боли, рвоты).

При остром проявлении отравления опиоидами необходимо соблюдать следующий алгоритм действий:

1. Провести мероприятия по восстановлению дыхания (подключения пациента к аппарату искусственной вентиляции легких с положительным давлением на вдохе). Наиболее критическим периодом служат первые 10-12 ч.
2. Необходимо ввести пациенту антидот (налоксон) внутривенно.
3. Далее проводится промывание желудка с применением зонда и абсорбентов.
4. На протяжении всего периода выхода из состояния следует организовать постоянное непрерывное наблюдение за пациентом для предупреждения повторного снижения дыхательной активности.
5. Затем врачи анестезиологи назначают симптоматическое лечение, направленное на восстановление сердечно-сосудистой деятельности пациента.

Основная характеристика

Список широко применяемых опиоидных препаратов с описанием сведен в таблицу.

Опиоидные анальгетики – это препараты, которые занимают последнюю ступень в классификации обезболивающих средств. Несмотря на наличие высокой вероятности появления побочных эффектов, зависимости, их список служит на сегодняшний день абсолютно безальтернативным способом лечения хронических или сильных болей.

Видео об опиоидных анальгетиках

Базисная фармакология опиоидных анальгетиков:

https://youtube.com/watch?v=xRCSbsnwlhg%3Ffeature%3Doembed

Вопрос-ответ

Какие побочные эффекты опиоидных анальгетиков?

Общие побочные эффекты: понижение ЧСС, тошнота, рвота, запоры, бронхоспазм, задержка моче-, желчевыделения, аллергия, головные боли, потливость. Наиболее опасно угнетение дыхания. При повторном введении начинается лекарственная зависимость, пристрастие, абстиненция.

Как действуют опиоидные анальгетики?

Связываясь с опиатными рецепторами, опиоидные препараты блокируют передачу болевых сигналов от тела к головному мозгу и стимулируют выброс дофамина в головном мозге. Блокирование болевых сигналов может облегчить боль, а выброс дофамина улучшает самочувствие человека и вызывает приподнятое настроение.

Какое побочное действие наиболее характерно для наркотических обезболивающих препаратов?

Особенно выражено привыкание к таким эффектам, как анальгезия, эйфория и угнетение дыхания, но не к «зрачковому» и «запирающему» действию (например, морфина), поэтому для наркоманов характерны точечные зрачки и привычные запоры. Классическим представителем наркотических анальгетиков является морфин .

Какие опиоиды используют в России?

В России сейчас используются только 6 неинвазивных форм опиоидных анальгетиков для терапии хронической боли: — морфина сульфат — таблетки продленного действия (12 ч), — морфина сульфат — капсулы продленного действия (12 ч), — трансдермальные терапевтические системы (ТТС) фентанила (пластырь на 72 ч),

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема опиоидных анальгетиков обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты могут вызывать зависимость и имеют множество побочных эффектов, поэтому важно получить профессиональную оценку необходимости их использования.

СОВЕТ №2

Обязательно следите за дозировкой и режимом приема опиоидов. Никогда не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к серьезным последствиям, включая передозировку.

СОВЕТ №3

Обсудите с врачом альтернативные методы управления болью. В некоторых случаях можно обойтись без опиоидов, используя нестероидные противовоспалительные препараты или немедикаментозные методы, такие как физиотерапия или психотерапия.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные побочные эффекты опиоидных анальгетиков, такие как запоры, тошнота или сонливость. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы, немедленно сообщите об этом своему врачу.